托拉菌素是一种用于哺乳动物的新型大环内酯类抗生素。它是由美国 辉瑞 Animal Health Company开发的用于牛和猪呼吸道疾病的药物。

实用程序和药效学参数

托拉菌素是一种广谱抗生素。给药后迅速吸收。它具有较高的生物利用度，半衰期长，作用持久，人体组织分布广，细胞穿透力好，肺组织药物浓度高于血液药物浓度的特点。

托拉菌素单剂量2.5 mg/kg体重被皮下注射迅速完全吸收。 15分钟后：血液浓度达到峰值，在肺中保持高浓度和长效药物浓度，相对生物利用度超过90％。清除率（Cl）为170 mL/hr/kg。表观分布体积（Vd）为11升/千克，在牛的消除半衰期血浆中为2.75天，在肺中为8.75天。肌肉注射或静脉注射2.5mg/kg后15分钟：血药浓度达到峰值616ng/mL，血浆平均消除半衰期为75.6h；静脉注射（Clp）后血浆清除率为181mL/kg/h，稳定状态表观分布体积（Vss）为13.2 L/kg，消除半衰期为67.5 h，肌肉注射的生物利用度大于87％ ，肺组织的AUCinf是血浆中AUCinf的61.4倍，肺部清除的半衰期为142小时（6天）。表明给猪注射剂量为2.5mg/kg的托拉菌素，药物吸收快，生物利用度高，在肺组织中维持药物浓度，清除缓慢。

药物验证

托拉菌素对于某些革兰氏阳性，革兰氏阴性细菌，尤其是针对牛和猪的呼吸系统疾病，例如肺炎胸膜肺炎放线杆菌，溶血性细菌，通过抑制细菌的转肽作用，抑制细菌的蛋白质合成，可产生广谱的抑菌和杀菌作用。 巴斯德菌，败血巴斯德氏菌，肺炎支原体，副猪嗜血杆菌，支气管败血症博德特氏菌等作用。根据HartFJ和NutschRG的报告，当肌肉注射托拉菌素单次剂量为2.5 mg/kg的头孢噻呋连续3天重复给药时，该产品在头孢噻呋的治疗功效上有显着差异，这是对胸膜肺炎放线杆菌的治疗。 McKelvieJ等人报道，该产品为2.5mg/kg的单次肌内注射，用于治疗人工感染猪的支原体肺炎，优于恩诺沙星达5天。 NanjianiIA报道，该产品是2.5mg/kg的单个肌肉。注射液用于治疗349例自然呼吸道疾病的猪，相当于连续使用氟苯尼考2天； RooneyKA皮下注射可预防高危牛的呼吸系统疾病，这种疾病比替米考星和氟苯更强。尼考。 由于其良好的药代动力学和对呼吸道疾病病原体的出色的体外抗菌活性，它是使用单剂量注射剂预防和治疗猪和牛呼吸道疾病的有效药物。细菌素和替米考星都具有优势。

不良作用与注意事项

托拉菌素 无致癌、致畸和遗传毒性，不会诱导基因突变；

但是可能易产生心脏毒性，给药后牛和猪会出现短暂（一般小于4小时）的多涎或呼吸困难现象，注射后还会有局部反应。因此，使用 托拉菌素 防治牛和猪呼吸系统疾病时须在兽医指导下进行，并且不能用于哺乳期奶牛及未反刍犊牛；

牛的休药期为18天；猪的休药期为5天；牛皮下注射给药时，每个注射部位不要超过10毫升；猪肌肉注射给药时，每个注射部位不要超过2.5毫升。因此，应用 托拉菌素 防治牛和猪呼吸系统疾病时必须在兽医指导下进行。

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