头孢菌素抗生素有多少代？(专题解答：天津医科大学第二医院感染性疾病研究所贾医生)头孢菌素类抗生素是我们日常治疗中最常用的抗生素之一。头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、药物活性高的特点，自问世以来得到了广泛的应用。

然而，它的过度使用也造成了细菌耐药率增加等一系列问题。

临床上，有的患者认为既然要用最新最强的抗生素，也有的患者认为应该从最原始的药品开始。他们担心抗生素的副作用是否太强，对人体的伤害是否更严重？让我们来看看头孢菌素的发展以及如何更科学地使用它们。

头孢菌素类抗生素已发展到第五代。然而，由于每一代头孢菌素的独特性，第一代和第二代头孢菌素并没有被淘汰，仍然是临床常用的有效药物。

细菌感染在临床上通常分为革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。每一代头孢菌素对不同种类细菌的抑菌活性不同。

第一代常见的头孢菌素类药物有：头孢唑林、头孢拉定、头孢罗等。

大多数第一代头孢菌素对阳性菌(如金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等)的抑菌活性优于第二代和第三代，这是最大的特点，而对常见的阴性菌如大肠杆菌等仅中等敏感。

不良反应主要有超敏反应和肾毒性。

特别是第一代头孢菌素的肾毒性高于第二代和第三代头孢菌素，且应注意头孢菌素与氨基糖苷类抗生素(如庆大霉素、阿米卡星)合用，强利尿剂，会加重肾毒性。

第二代头孢噻肟常见的药物有：头孢呋辛、头孢克利、头孢克洛等。

其对阳性菌的抗菌作用比第一代低，但仍比第三代强。

与第一代相比，对阴性菌的抑菌活性增强，对部分厌氧菌也有一定的抑制作用。

第二代头孢菌素对肾脏的毒性已大大降低，主要用于治疗常见肺炎、尿路感染等疾病。

第三代头孢噻肟常用的药物有：头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢昔肟、头孢地齐、头孢他啶等。

与以往的头孢菌素相比，第三代头孢菌素对阴性菌具有更强的抗菌活性。

最大的优点是组织穿透性强，药物在人体组织中的浓度高，在感染器官和部位的应用范围更广。

不良反应主要包括过敏反应，这可能增加出血的风险。

而最需要重点戒除的是醇硫反应(即酒精在人体内积存，代谢较差，只摄入少量酒精就会引起酒精中毒)，服药期间不宜饮酒。

第四代和第五代头孢菌素有四种常见药物：头孢吡肟、头孢匹罗等；第五代：cefloroline axil, cephalopipe。

第四代头孢菌素克服了第二代和第三代头孢菌素的不足，对阴性菌保持较高的抑菌活性，同时增强了对阳性菌(葡萄球菌)的抑菌作用。

第五代是唯一有效的抗生素对抗高度耐药阳性细菌(MRSA)感染。

对于肾毒性，基本上在第五代=第四代=第三点第二代=第一代。

临床上常用于治疗对第三代头孢菌素耐药的严重细菌感染。该药已被列为特殊用途级，必须严格按处方控制。因此，在门诊和药房很难见到第四代以上头孢菌素。

在中度及以上感染患者中最常用的三代头孢菌素的使用也存在差异。

对于常见阴性菌(大肠杆菌等)，头孢他啶的抑菌活性优于头孢曲松和头孢哌酮，且稳定性好。

对于阳性细菌感染，虽然不如第一代和第二代，但使用头孢噻肟和头孢哌酮的效果优于其他三代头孢噻肟，特别是头孢噻肟对肺炎链球菌感染的治疗效果较好。

这些药物的应用可以同时实现阴性菌和阳性菌感染的覆盖。

在用药注意事项方面，头孢哌酮最容易引起醇减硫反应，因此必须禁止用药后饮酒。

其实，不仅是头孢菌素类抗生素，各种抗生素都要对致病菌“因病用药”。不允许仅仅因为害怕副作用而逃避治疗，也不允许私自使用，以增加剂量或使用高级抗生素。

为保证临床用药安全，合理用药应遵循适应症。

根据中国的《抗菌药物临床应用指导原则（2015年版）》，中国有四代头孢菌素。一般来说，抗革兰氏阳性菌作用减弱，抗革兰氏阴性菌作用增强，肾毒性减弱。

第一代：常用的有头孢氨苄、头孢唑林等。这类头孢菌素主要作用于需氧革兰氏阳性球菌，对革兰氏阴性杆菌作用微弱；对肾脏有一定毒性，与氨基糖苷类抗菌药物合用时应注意肾脏毒性。临床应用于轻中度感染。

第二代：常用头孢呋辛和头孢克洛。对革兰氏阳性细菌的活性与第一代相似或略差。对革兰氏阴性菌的抑菌活性比第一代强，但比第三代弱。对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无作用。比第一代肾毒性小；临床上主要用于敏感菌引起的感染。

第三代：常用的有头孢克肟、头孢曲松、头孢他嗪、头孢哌酮等，对革兰氏阳性菌的作用比第一代和第二代弱，对肠杆菌等革兰氏阴性菌的作用比第一代和第二代强。特别值得一提的是，第三代头孢菌素对铜绿假单胞菌的抗菌活性也更强，这是“后辈”所无能为力的。对肾脏基本无毒；适用于严重敏感菌感染及未知致病菌感染的经验性治疗。

第四代：常用头孢吡肟。与第三代头孢菌素相比，抗革兰氏阳性菌活性增强，抗肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素相似，对铜绿假单胞菌作用与头孢他嗪相似；没有肾毒性；主要用于对第三代头孢菌素耐药的革兰氏阴性杆菌引起的严重感染。

此外，据国内外文献报道，目前有第五代头孢菌素，其代表药物之一是头孢林。

头孢曲松活性代谢物的体外抗菌特性与头孢曲松相似，对革兰氏阳性细菌(如肺炎链球菌)的抗菌活性增加。抗菌谱还包括所谓的“超级细菌”——耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、万古霉素中间金黄色葡萄球菌(VISA)和耐万古霉素金黄色葡萄球菌(VRSA)。

参考文献[1]国家卫生办医发[2015]43，《抗生素临床应用指南(2015年版)》[2][1]张晓明，张晓明。头孢菌素头孢他林的体外抗菌活性及MIC检测质量控制范围的确定。抗菌药物与化学，2009,53(3):1271- 1274。作者：张旭猛，北京市大兴区中西医结合医院临床药师，药学网会员。

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